000109

154

Антагонисты рецепторов ангиотензина-II

(ангиотензино-II-литики)

В настоящее время созданы новые ангиотензино-II-литики, препа-

раты непептидной структуры, не вызывающие агонистического дей-

ствия. К их числу относят: лозартан (козаар), ирбезартан.

Фармакодинамика.

Эти препараты блокируют ангиотензино-II-

рецепторы и тем самым предупреждают эффекты ангиотензина-II.

Фармакокинетика.

Биоусвояеваемость составляет более 30%.

Препараты проникают в разные ткани и органы. Связь с белками

плазмы крови высокая. Антигипертензивный эффект возникает в те-

чение 6 ч после их приема. Длительность эффекта сохраняется 24 ч.

Кратность назначения 1 раз в сутки. Максимальное действие развива-

ется на 3-6-й неделе постоянного приема.

Ангиотензино-II-литики являются активными пролекарствами. В

эпителии желудочно-кишечного тракта и в печени они подвергают-

ся карбоксилированию с образованием более активных метаболитов.

Препараты и их метаболиты выводятся через желчевыводящие

пути. Даже при тяжелой почечной недостаточности нет необходимо-

сти в коррекции доз.

Показания:

эссенциальная артериальная гипертензия; реноваску-

лярная гипертензия; в настоящее время изучают вопрос об эффектив-

ности применения данных препаратов при сердечной недостаточности.

Взаимодействие.

При необходимости блокаторы ангиотензино-II-

рецепторов хорошо комбинируются с препаратами из других групп.

Однако надо соблюдать осторожность при их сочетанном применении

с другими антигипертензивными средствами (опасность резкого сни-

жения АД) и препаратами калия, калийсберегающими диуретиками

(опасность гиперкалиемии).

Нежелательные эффекты:

▪▪ головная боль, головокружение, реже – тахикардия, ортостати-

ческая реакция;

▪▪ гиперкалиемия, транзиторное повышение активности аланин-

трансферазы;

▪▪ кашель (возникает во много раз реже, чем при приеме иАПФ).

▪▪ тератогенный эффект.

Рекомендуемый препарат для лечения АГ: лозартан в табл. 26.