000109

158

Противоаритмические средства IА группы

Фармакодинамика

. Препараты этой группы понижают проница-

емость клеточной мембраны для ионов натрия по «медленным» ка-

налам автоматических клеток эктопических очагов, что замедляет в

них скорость спонтанной деполяризации натриевого типа. Они тор-

мозят проникновение ионов натрия и кальция по «быстрым» каналам

и выход иона калия во время реполяризации, т.е. увеличивают эффек-

тивный рефрактерный период. ПАС IA группы на ЭКГ увеличивают

длительность интервалов

, а также комплекса

QRS

(в боль-

ших концентрациях). Они существенно снижают функцию левого же-

лудочка и вызывают артериальную гипотонию. Хинидин и дизопира-

мид увеличивают частоту сердечных сокращений, так как обладают

М-холинолитической активностью.

Фармакокинетика новокаинамида.

Препарат вводят паренте-

рально (внутримышечно, внутривенно) и назначают внутрь. Он хо-

рошо всасывается из ЖКТ, его биоусвояемость составляет 85%. Вре-

мя возникновения максимальной концентрации в крови – 1 ч (при в/м

введении – 15–60 мин). С белками плазмы связывается на 15–20%, он

быстро поступает из крови в ткани. Экскреция препарата осущест-

вляется в 50–80% почками, в неизмененном виде. Кратность назначе-

ния новокаинамида – 4–6 раз в сутки. При нарушении функции почек,

сердца и печени фармакокинетика новокаинамида изменяется, Т½ мо-

жет увеличиться в несколько раз. Необходима коррекция режима до-

зирования.

Показания:

препарат наиболее эффективен при трепетании пред-

сердий, желудочковых формах аритмий, особенно при желудочковых

экстрасистолиях и пароксизмальной желудочковой тахикардии. Его

не используют при хронических формах аритмий.

Нежелательные эффекты:

диспепсические явления; гипото-

ния (так как препарат может блокировать симпатические ганглии);

«синдром красной волчанки» (в отличие от идиопатического син-

дрома не бывает поражения почек, ЦНС и аденопатии); тромбоцито-

пения, агранулоцитоз; блокады; сонливость, депрессия; миалгии и

артралгии.