000109

159

Противоаритмические средства IB группы

Фармакодинамика

препаратов этой группы отличается от преды-

дущей только тем, что они увеличивают мембранную проницаемость

для ионов калия, облегчая их выход из клетки, чем ускоряют фазу ре-

поляризации мембраны. В результате уменьшается длительность эффек-

тивного рефрактерного периода, что способствует ликвидации рецир-

куляции возбуждения. ПАС IB группы на ЭКГ уменьшают длитель-

ность интервала

. Препараты не снижают функцию левого желу-

дочка.

Фармакокинетика лидокаина.

Препарат вводят в/м, в/в (капель-

но) и назначают внутрь. Биоусвояемость из ЖКТ менее 30% из-за ин-

тенсивной биотрансформации в печени. При в/м введении эффект

возникает лишь через 30 мин и сохраняется 3–4 ч, при в/в введении

– через несколько минут. Препарат связывается с белками плазмы на

10–40%. Он быстро распределяется в организме и подвергается пре-

вращениям в печени с образованием токсичных метаболитов. При

длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и

биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигает-

ся через 6-9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежела-

тельные эффекты препарата. Любые заболевания, которые снижают

печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию пе-

чени, могут вести к удлинению его Т½ с 90 мин до 4 ч (иногда до 10 ч).

С мочой выводится всего 5–10% препарата в неизмененном виде и бо-

лее 70% – в виде метаболитов.

Показания:

остро развивающиеся желудочковые аритмии (желудоч-

ковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне сердечной недостаточности,

инфаркта, отравления сердечными гликозидами; с профилактической

целью лидокаин используют только при наличии предвестников фи-

брилляции желудочков (ранние экстрасистолы высокой градации,

спаренные экстрасистолы, «пробежки» желудочковых экстрасистол).

Нежелательные эффекты:

артериальная гипотония, брадикар-

дия, нарушение проводимости, слабость, сонливость, головокруже-

ние, эйфория, беспокойство, онемение языка и губ. При кумуляции

препарата и/или его метаболитов появляется дизартрия, затрудненное

глотание, тремор, резкое снижение АД, нарушение дыхания, психоз,

судороги, кома.