000109

183

Антитромботические средства

Антитромботические средства представлены в табл. 32.

Таблица 32.

Антитромботические средства

Средство

Механизм действия

Показания

Доза

Гепарин Прямой антикоагулянт, снижает

вязкость крови, ограничивает ад-

гезию и агрегацию клеток крови

ДВС

100–500 (чаще

200–300) ЕД/кг/с

на 4–6 приемов

Варфарин Непрямой антикоагулянт, бло-

кируют в печени синтез витамин

К-зависимых факторов свертыва-

ния крови

Лечение и профилакти-

ка тромбозов и эмболий

кровеносных сосудов

Начальная

доза 0,2 мг/кг/с

внутрь

Гепарин –

прямой антикоагулянт. Выделяют высоко- и низкомоле-

кулярные гепарины.

Фармакодинамика

Гепарин вызывает антикоагуляционный эф-

фект вследствие активации АТ III и необратимого угнетения IXа, Xа,

XIа и XIIа факторов свертывания; снижает вязкость крови и препят-

ствует агрегации и адгезии клеток крови. Гепарины с низкой молеку-

лярной массой (эноксипарин, надропарин, далтепарин) связывают ан-

титромбин плазмы, вследствие чего ингибируют активность Xа фак-

тора и тромбина. По сравнению с гепарином оказывают меньшее вли-

яние на первичный гемостаз.

Фармакокинетика

Гепарин вводят в/в, в/м, п/к и путем ингаля-

ций. Замедление свертывания крови при в/в введении наступает сра-

зу, при в/м – через 15–30 мин, п/к – через 40–60 мин, после ингаляции

– через сутки. Длительность антикоагуляционного эффекта соответ-

ственно – 4–5, 6, 8 часов и 1–2 нед., соответственно.

Низкомолекулярные гепарины.

После подкожного введения био-

доступность фраксипарина (надропарин кальций) составляет около

90%, максимальная концентрация в крови – через 3-5 часов; после в/в

введения – менее чем через 10 мин. Т½ составляет 2-3,5 часа, соответ-

ственно. Однако анти-Xа-активность сохраняется в течение 18 часов.

Нежелательные эффекты

диспептический синдром, головокру-

жение, может быть преходящее облысение (20%), геморрагии, тромбо-

цитопения, остеопороз.

При одновременном назначении снижает эффективность амино-

гликозидов, пенициллинов и тетрациклинов.