000109

Фторхинолоны

Фторхинолоны (левофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин,

офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин, пру-

лифлоксацин) имеют широкий спектр действия (грамотрицательные

микроорганизмы, включая неферментирующие бактерии, стафило-

кокки, внутриклеточные возбудители). К ним мало чувствительны

анаэробы, стрептококки, энтерококки, кампилобактерии.

Фармакокинетика и режим дозирования антибиотиков

Антибиотики вводятся через рот в виде таблеток, капсул, сиропов;

парентерально – внутримышечные, внутривенные, внутриплевраль-

ные, интратекальные и другие инъекции; в виде ингаляций.

Одни антибиотики вводятся только внутрь (являются кислотоу-

стойчивыми): феноксиметилпенициллин, амоксициллин, некоторые

пероральные цефалоспорины, большинство макролидов, фторхино-

лонов и противогрибковых препаратов, полимиксины, рифампицин,

фузидин. Другие антибиотики вводятся и внутрь, и парентерально,

третьи – только в виде инъекций (бензилпенициллин, некоторые по-

лусиснтетические пенициллины, карбапенемы, монобактамы, глико-

пептиды и др.).

Из фармакокинетических параметров наиболее важными при вы-

боре препарата являются биодоступность и период полувыведения

(Т½)

антибиотика.

Пенициллины

Бензилпенициллин, карбокси- и уреидопенициллины в значитель-

ной степени разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочно-

го сока, поэтому применяются только парентерально. Феноксиметил-

пенициллин, оксациллин и аминопенициллины более кислотоустой-

чивы и могут назначаться внутрь (табл. 7). Наилучшим всасыванием

в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) характеризуется амоксициллин

– до 90 %, его биодоступность не зависит от пищи. Всасывание фенок-

симетилпенициллина составляет 40–60%, ампициллина – 35–40%,

оксацилина – 25–30%, причем пища значительно снижает их биодо-

ступность. Всасывание клавуланата, ингибитора β-лактамаз, состав-

ляет 75 % и под влиянием пищи может увеличиваться.