000109

Так, время сохранения терапевтической концентрации у ЦФ I поко-

ления 3–4 часа (их вводят 4–6 раз в сутки), у препаратов II поколения

– 6–8 часов (3 раза в сутки), III поколения – 12–24 часа (их вводят 1–2

раза в сутки), у IV поколения – 8–12 часов (их вводят 2–3 раза в сутки).

Большинство ЦФ практически не метаболизируется, за исключе-

нием цефотаксима, который биотрансформируется с образованием

активного метаболита. Экскретируются ЦФ преимущественно поч-

ками, при этом в моче создаются очень высокие их концентрации.

Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения – поч-

ками и печенью. Период полувыведения большинства ЦФ колеблет-

ся в пределах 1–2 часов. Более длительный период полувыведения

имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 часа) и цефтриаксон (до 8,5 ча-

сов). При почечной недостаточности режимы дозирования ЦФ, кроме

цефтриаксона и цефоперазона, требуют коррекции. Больным со сни-

женным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже

и в меньших дозах. С молоком матери ЦФ выводятся в ничтожных ко-

личествах.

Макролиды

Все макролиды можно назначать внутрь. Некоторые макроли-

ды можно вводить внутривенно (эритромицина фосфат, спирами-

цин). Всасывание макролидов в ЖКТ зависит от вида препарата, ле-

карственной формы и присутствия пищи (табл. 9). Пища значительно

снижает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – рокси-

тромицина, азитромицина и мидекамицина, практически не влияя на

биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина. Вса-

сывание эритромицина в форме кишечнорастворимых гранул в виде

некоторых эфиров (эстолат, стеарат, этилсукцинат) не изменяется в

присутствии пищи.

Важным элементом фармакокинетики макролидов является нали-

чие двух пиков концентрации в крови, что обусловлено депонирова-

нием в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и

всасыванием.

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их кон-

центрации в крови значительно ниже тканевых и варьируют у различ-

ных препаратов.