000109

ТЕОФИЛЛИНЫ (ТФ)

Классификация:

• препараты короткого действия (теофиллин, эуфиллин);

• препараты пролонгированного действия (теопек, неотеопек,

дурофиллин, ретафил, теотард, теостат, эуфиллин ретард, эуфилонг,

вентакс, уни-дур и др.).

Механизм действия и фармакологические эффекты.

Ксантины

блокируют аденозиновые рецепторы на гладкомышечных клетках

бронхов и на симпатических пресинаптических окончаниях (тормо-

зя выделение норадреналина). Кроме того, эти препараты снижают

активность фосфодиэстеразы – фермента разрушающего цикличе-

ский аденозинмонофосфат (цАМФ). В результате накопления цАМФ

уменьшается концентрация свободного кальция в миоцитах бронхов

(происходит расслабление бронхиальной мускулатуры) и в тучных

клетках.

Помимо бронходилатирующего действия ксантины вызывают уси-

ление мукоцилиарного клиренса, противовоспалительный и слабый

мочегонный эффект, снижают давление в системе легочной артерии,

стимулируют сокращение диафрагмы и межреберных мышц, улуч-

шая вентиляционную функцию легких. Эти эффекты ксантинов при

бронхообструктивном синдроме следует считать полезными.

При повышении их уровня в крови выше 20 мкт/мл появляется кар-

диостимулирующее действие: увеличивается сила и частота сердеч-

ных сокращений, уменьшается коронарный кровоток, возникает та-

хиаритмия.

Фармакокинетика препаратов короткого действия (КД):

• при оральном приеме ТФ быстро и полностью абсорбируется,

не подвергаясь пресистемной элиминации;

• совместный прием пищи и антацидов не оказывает влияния на

абсорбцию ТФ;

• свободная фракция 60%;

• терапевтическая концентрация в крови через 1–2 ч (внутрь) или

несколько мин (в/в); сохраняется в течение 6–8 ч (могут быть резкие

колебания концентрации);