000109

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ (ГКС)

Классификация:

• местные (ингаляционые): беклометазона дипропионат (бекотид,

альдецин); будесонид (пульмикорт, симбикорт, бенакорт); флунизо-

лид (ингакорт); флютиказона пропионат (фликсотид, серетид); моме-

тазона фуроат;

• системные (метипред, преднизолон, дексаметазон и др.).

Механизм действия.

Глюкокортикоиды тормозят процессы экссу-

дации и этим ограничивают набухание слизистых оболочек, нередко

являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей, осо-

бенно у детей раннего возраста. Они тормозят фосфолипазу А2 преи-

мущественно за счет индуцирования синтеза липомодулина, что в ко-

нечном итоге приводит к уменьшению образования и выделения мно-

гочисленных медиаторов анафилаксии.

Фармакокинетика.

При вдыхании аэрозолей только 10–20% их

поступает непосредственно в легкие, основное количество заглаты-

вается и, не оказывая существенного резорбтивного действия (биодо-

ступность составляет всего 1–20%), подвергается биотрансформации

в печени (табл. 19). Выделяются препараты в виде метаболитов с жел-

чью (около 70%) и с мочой (около 20%).

Показания для ингаляционных ГКС: базисная терапия бронхиаль-

ной астмы средней степени тяжести и тяжелой. Они противопоказаны

при астматическом статусе и острых приступах бронхиальной астмы.

Режим дозирования: ДАИ 2 раза в сутки (табл. 20). Ингаляционные

препараты ГКС назначают на фоне оптимально благоприятного внеш-

него дыхания (обычно в первую половину дня), или перед их введени-

ем надо применять бронходилататоры. В последнем случае ингаляци-

онные препараты ГКС назначают с учетом циркадного ритма их осво-

бождения из надпочечников.

Таблица 19.

Фармакокинетика ингаляционных ГКС

Препарат

Местная

активность

Т½

час

Биодоступность, % Клиниче-

ская эффек-

тивность

пероральная ингаляцион-

ная

Флунизолид

Беклометазон

Будесонид

Флутиказон

330

600

980

1200

1,6

3–15

2,8

7,8

–

20–25

10–20

4–6