000156

Полнота и скорость всасывания лекарственного средства при энтераль-

ном пути введения зависят от его физико-химических свойств, состояния

ЖКТ, взаимодействия лекарственного средства с содержимым ЖКТ, от вре-

мени приёма и состава пищи.

Распределение

– процесс проникновения лекарственного средства из си-

стемного кровотока в различные ткани и органы. В организме лекарственные

средства распределяются неравномерно. Характер распределения зависит от

физико-химических свойств лекарства, васкуляризации тканей, наличия па-

тологического процесса и т. д. Большая часть лекарственного средства в пер-

вые минуты после всасывания поступает в ткани, которые наиболее активно

кровоснабжаются. Гидрофильные лекарственные средства имеют маленький

объём распределения, липофильные – большой. Гидрофильные вещества хо-

рошо распространяются только во внеклеточном пространстве, тогда как ли-

пофильные одинаково хорошо проникают во внеклеточное и внутриклеточное

пространство.

Некоторые лекарственные средства могут избирательно накапливаться в

органах и тканях. Например, йод в большом количестве определяется в тка-

ни щитовидной железы. Мышьяк в значительных количествах накапливается

в ногтях и зубах. Антибиотики тетрациклиновой группы связываются с каль-

цием и откладываются в твёрдых тканях зубов в период их формирования.

Связывание с белками

– взаимодействие лекарственного вещества с бел-

ками плазмы крови. Связывание с белками плазмы приводит к снижению

концентрации лекарственного средства в тканях и на месте действия, т. к.

только свободный (несвязанный) препарат проходит через мембраны. Сво-

бодная и связанная фракции находятся в состоянии динамического равнове-

сия. Степень связывания с белками плазмы влияет на объём распределения

лекарственного средства, а следовательно, на скорость наступления тера-

певтического эффекта. Эффект наступает быстрее при использовании пре-

паратов, не взаимодействующих с белками или образующих с ними непроч-

ные комплексы. Уменьшение связанной фракции лекарственного средства

на 10–20% приводит к увеличению свободной фракции на 50–100%, что имеет

большее значение при использовании препаратов с малой широтой терапев-

тического действия. Связывание с белками плазмы крови может снизиться

при заболеваниях печени, почек, сепсисе, ожогах, белковом голодании, у не-

доношенных новорожденных, пожилых людей.

Биотрансформация (метаболизм)

– комплекс физико-химических и

биохимических превращений лекарственных средств, в процессе которых

образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты), которые