000156

легче выводятся из организма. Биотрансформация лекарств происходит в

основном в печени при участии микросомальных ферментов. Необходимо

помнить, что при поражении печени усиливается токсическое влияние мно-

гих лекарственных веществ на ЦНС.

Элиминация

– процесс выведения препарата из организма. Выведение

лекарственных веществ и их метаболитов из организма осуществляется все-

ми экскреторными органами: почками, кишечником, лёгкими, молочными,

слюнными и потовыми железами. Основным органом выведения лекарств из

организма являются почки. Выведение лекарств происходит путём фильтра-

ции и с помощью активного или пассивного транспорта.

1.2. Основные фармакокинетические параметры

Биодоступность

– отражение количества неизменённого лекарственно-

го средства, достигшего системного кровотока, относительно исходной дозы

препарата при различных путях введения. При энтеральном пути введения

потеря количества лекарственного средства обусловлена лекарственной фор-

мой, состоянием функциональной активности желудочно-кишечного трак-

та, всасыванием и прохождением через печёночный барьер. При внутривен-

ном введении лекарственных средств биодоступность равна 100%.

Биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность)

– опре-

деляет идентичность генерика оригинальному средству, идентичность двух

фармацевтически эквивалентных лекарственных средств по основным фарма-

кокинетическим параметрам.

Объём распределения

– величина, определяющая степень проникнове-

ния препарата в органы и ткани. Жирорастворимые лекарственные средства

имеют больший объём распределения, чем водорастворимые. Определяю-

щим фактором при распределении является гемодинамика. При нарушении

гемодинамики, например при заболевании почек, быстро нарастает концен-

трация лекарственного средства в плазме крови.

Период полувыведения (полуэлиминации, Т ½)

– фармакологический па-

раметр, характеризующий время, в течение которого количество лекарства

(концентрация) в крови уменьшается на 50%, выражается в часах, минутах,

секундах. Период полувыведения позволяет определить интервал приёма

лекарственных средств.

Концентрация

лекарственного вещества в плазме крови – это сумма

свободной и связанной с белками его фракций. Лекарственный препарат,

попав в кровь, находится в нём в двух фракциях: свободной и связанной.

В большей степени лекарства связываются с альбуминами, в меньшей – с гли-

копротеинами, гамма-глобулинами.