17
Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты
.
Оказывает бактериостатическое действие, подавляя синтез
белка рибосомами бактериальных клеток. Имеются также све-
дения о том, что спектиномицин вызывает нарушение целост-
ности клеточных мембран.
Краткие сведения о доказательствах эффективности
.
К препаратам, обладающим комплаентностью, относится,
в частности, тробицин (спектиномицин), вводимый однократ-
но в курсовой дозе 2,0. Тробицин эффективен в 96% случаев.
В 1-м систематическом обзоре РКИ показано, что при гонокок-
ковой инфекции применение некоторых фторхинолонов, це-
фалоспоринов или спектиномицина высокоэффективно и без-
опасно (уровень убедительности доказательства А).
Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность
для аналогов
. Главное клиническое значение имеет действие
спектиномицина на гонококки, в том числе на штаммы, рези-
стентные к
пенициллину
. Умеренно активен в отношении неко-
торых бактерий и уреаплазм. В связи с плохим всасыванием
в кишечнике применяется только в/м. Максимальная концен-
трация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч. В незначи-
тельной степени связывается с белками плазмы крови. Достига-
ет высоких концентраций в моче. Не метаболизируется. Выво-
дится почками в течение 48 ч в биологически активной форме
.
Период полувыведения
– 1–3 ч, при выраженной почечной недо-
статочности (клиренс креатинина менее 20 мл/ мин) он возрас-
тает до 10–30 ч. При гемодиализе концентрация спектиномици-
на в сыворотке крови снижается на 50%.
Показания
. Гонококковая инфекция.
Противопоказания
. Аллергические реакции на спектино-
мицин. Не следует применять у детей первого года жизни.
Критерии эффективности
. Исчезновение клинических
и микробиологических показателей гонококковой инфекции.
Принципы подбора, изменения дозы и отмены препарата
.
При неосложненной гонорее. Для взрослых: при неосложнен-
ной урогенитальной и ректальной гонорее – в/м по 2 г 2 раза
в сутки (до 7–14 дней). Для детей: при массе тела до 45 кг доза
составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг – см. схемы лечения для взрос-