19
Основное фармакотерапевтическое действие и эффек-
ты
. Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических
(«природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной
стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность
для аналогов
. Активен в отношении грамположительных воз-
будителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу),
стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, ана-
эробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы,
Actinomyces spp
.; грамотрицательных микроорганизмов:
Neis-
seria gonorrhoeae, Neisseria meningitides
, а также в отношении
Treponema spp
., менингококков, спирохет. Не активен в отноше-
нии большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, ви-
русов, простейших. К действию препарата устойчивы пеницил-
линазуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается
в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в срав-
нении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей
продолжительностью действия.
Фармакокинетика
:
TCmax
при в/м введении – 20–30 мин.
Т
1/2
30–60 мин, при почечной недостаточности – 4–10 ч и бо-
лее. Связь с белками плазмы – 60%. Проникает в органы, тка-
ни и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза
и простаты. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания
. Бактериальные инфекции, вызванные чув-
ствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмо-
нии, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокар-
дит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит;
инфекции мочеполовой системы, желчевыводящих путей (хо-
лангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мяг-
ких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дер-
матозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз;
ЛОР- заболевания, глазные болезни.
Противопоказания
. Гиперчувствительность; эпилепсия
(для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии
(для калиевой соли). С осторожностью – беременность, пери-
од лактации.
Критерии эффективности
. Исчезновение клинических
и микробиологических показателей гонококковой инфекции.