000202

(около 10 дней). Поэтому длительность действия АСК значительно превыша-

ет её относительно короткий период полувыведения. Считается, что для под-

держания нормального гемостаза достаточно 20 % интактных тромбоцитов.

Так как ежедневно обновляется примерно 10 % тромбоцитов, однократная

доза АСК создает эффект, длящийся, по крайней мере, 48 часов. В отличие от

тромбоксана А

, простациклин, секретируемый эндотелием, подавляет агре-

гацию тромбоцитов и оказывает сосудорасширяющий эффект. АСК необра-

тимо подавляет активность ЦОГ-1 не только в тромбоцитах, но и в эндоте-

лии. Однако в отличие от безъядерных тромбоцитов, эндотелиальные клетки

способны синтезировать активную ЦОГ-1 и делают это постоянно даже на

фоне действия АСК. Для полного восстановления активности ЦОГ-1 в эндо-

телии требуется 3‒6 часов. Итак, АСК подавляет образование тромбина, ко-

торый катализирует превращение фибриногена в фибрин. Показано, что вы-

сокие дозы АСК могут оказывать как угнетающий, так и стимулирующий

эффект на фибринолиз, причём фибринолитический эффект доминирует.

АСК ингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах при их прохождении через печень.

Здесь же АСК почти полностью инактивируется, поэтому лишь следовые её

количества попадают в системный кровоток. АСК применяется в качестве

антиагреганта в небольших дозах – 75‒125 мг, и её распределение по все-

му организму при этом очень ограничено. Как правило, желаемый уровень

подавления агрегации тромбоцитов может быть обеспечен при применении

100 мг АСК.

1/2

аспирина составляет всего 15‒20 минут, что укорачивает

длительность его контакта с организмом. Риск снижения продукции проста-

циклина в эндотелии под влиянием АСК минимален, особенно при приме-

нении низких доз препарата. Обычно АСК принимают на ночь. Это связано

с тем, что пик суточного ритма агрегации тромбоцитов отмечается в 22 часа.

Рис. 4.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты.

Тромбоциты

Арахидоновая кислота

Циклооксигеназа

Тромбоксансинтетаза

Тромбоксан А

Агрегация

Вазоконстрикция

АСК

Сосудистая стенка

Арахидоновая кислота

Циклооксигеназа

Простациклинсинтетаза

Простациклин

Дезагрегация

Вазодилатация