000202

Показания:

Применение тикагрелора следует начинать с однократной на-

грузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать приём по

90 мг два раза в сутки одновременно с АСК (75-150 мг). Препарат рекомендо-

ван для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым

коронарным синдромом (НС, ИМ без/с подъёмом сегмента ST, включая боль-

ных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых ЧКВ

или КШ). На фоне тромболитической терапии тикагрелор не изучен, а также

его применение не изучено в сочетании с оральными антикоагулянтами.

Побочные эффекты:

риск кровотечений, одышка, повышение уровня

креатинина, мочевой кислоты, головная боль, головокружение, парестезии,

желудочковые паузы > 3с (в первую неделю), синкопальные состояния, дис-

пепсические расстройства.

Кангрелор

находится в стадии клинического изучения. Это обратимый

антагонист рецепторов

12.

Вводится в/в, его действие на тромбоциты на-

ступает быстро (практически немедленно) и также быстро прекращается.

2.3. Ингибиторы

III

рецепторов тромбоцитов

(абциксимаб, эптифибатид, тирофибан, монафрам)

Специфические функции тромбоцитов в гемостазе требуют активного

взаимодействия с другими клетками, плазменными белками и небелковыми

веществами. В самом тромбоците имеется сложная система передачи и обра-

ботки сигналов, поступающих извне. Роль посредника между тромбоцитом

и различными факторами внешней среды, в том числе другими участниками

процесса гемостаза, играют рецепторы тромбоцитов. Большинство рецеп-

торов являются гликопротеинами (ГП), фиксированными на цитоплазмати-

ческой мембране тромбоцита. Один конец молекулы рецепторных ГП нахо-

дится во внеклеточном пространстве, а другой «пронизывает» мембрану и

контактирует со структурами тромбоцита, расположенными на внутренней

стороне цитоплазматической мембраны. На наружных частях ГП молекул

располагаются рецепторные локусы, специфичные для разных веществ (ли-

гандов). Лиганды ‒ вещества, которые могут специфически взаимодейство-

вать с рецептором, вызывать его конформационные изменения и таким об-

разом модулировать функциональную активность тромбоцита. После сое-

динения рецепторных локусов с лигандами создается сигнал активации,

передающийся к внутренним частям тромбоцитов. Общим финальным ме-

ханизмом активации тромбоцитов является экспрессия рецепторов глико-

протеина II

/III

(

/III

) на поверхности тромбоцита, которые образу-

ют при участии фибриногена межтромбоцитарные мостики и стимулируют

образование тромбоцитарных агрегатов и тромбов. На поверхности каждого

тромбоцита расположены от 40 до 60 тысяч таких рецепторов (

IIB/III