109

154 Антагонисты рецепторов ангиотензина-II (ангиотензино-II-литики) В настоящее время созданы новые ангиотензино-II-литики, препа- раты непептидной структуры, не вызывающие агонистического дей- ствия. К их числу относят: лозартан (козаар), ирбезартан. Фармакодинамика. Эти препараты блокируют ангиотензино-II- рецепторы и тем самым предупреждают эффекты ангиотензина-II. Фармакокинетика. Биоусвояеваемость составляет более 30%. Препараты проникают в разные ткани и органы. Связь с белками плазмы крови высокая. Антигипертензивный эффект возникает в те- чение 6 ч после их приема. Длительность эффекта сохраняется 24 ч. Кратность назначения 1 раз в сутки. Максимальное действие развива- ется на 3-6-й неделе постоянного приема. Ангиотензино-II-литики являются активными пролекарствами. В эпителии желудочно-кишечного тракта и в печени они подвергают- ся карбоксилированию с образованием более активных метаболитов. Препараты и их метаболиты выводятся через желчевыводящие пути. Даже при тяжелой почечной недостаточности нет необходимо- сти в коррекции доз. Показания: эссенциальная артериальная гипертензия; реноваску- лярная гипертензия; в настоящее время изучают вопрос об эффектив- ности применения данных препаратов при сердечной недостаточности. Взаимодействие. При необходимости блокаторы ангиотензино-II- рецепторов хорошо комбинируются с препаратами из других групп. Однако надо соблюдать осторожность при их сочетанном применении с другими антигипертензивными средствами (опасность резкого сни- жения АД) и препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (опасность гиперкалиемии). Нежелательные эффекты: ▪▪ головная боль, головокружение, реже – тахикардия, ортостати- ческая реакция; ▪▪ гиперкалиемия, транзиторное повышение активности аланин- трансферазы; ▪▪ кашель (возникает во много раз реже, чем при приеме иАПФ). ▪▪ тератогенный эффект. Рекомендуемый препарат для лечения АГ: лозартан в табл. 26.