109

158 Противоаритмические средства IА группы Фармакодинамика . Препараты этой группы понижают проница- емость клеточной мембраны для ионов натрия по «медленным» ка- налам автоматических клеток эктопических очагов, что замедляет в них скорость спонтанной деполяризации натриевого типа. Они тор- мозят проникновение ионов натрия и кальция по «быстрым» каналам и выход иона калия во время реполяризации, т.е. увеличивают эффек- тивный рефрактерный период. ПАС IA группы на ЭКГ увеличивают длительность интервалов PQ и QT , а также комплекса QRS (в боль- ших концентрациях). Они существенно снижают функцию левого же- лудочка и вызывают артериальную гипотонию. Хинидин и дизопира- мид увеличивают частоту сердечных сокращений, так как обладают М-холинолитической активностью. Фармакокинетика новокаинамида. Препарат вводят паренте- рально (внутримышечно, внутривенно) и назначают внутрь. Он хо- рошо всасывается из ЖКТ, его биоусвояемость составляет 85%. Вре- мя возникновения максимальной концентрации в крови – 1 ч (при в/м введении – 15–60 мин). С белками плазмы связывается на 15–20%, он быстро поступает из крови в ткани. Экскреция препарата осущест- вляется в 50–80% почками, в неизмененном виде. Кратность назначе- ния новокаинамида – 4–6 раз в сутки. При нарушении функции почек, сердца и печени фармакокинетика новокаинамида изменяется, Т½ мо- жет увеличиться в несколько раз. Необходима коррекция режима до- зирования. Показания: препарат наиболее эффективен при трепетании пред- сердий, желудочковых формах аритмий, особенно при желудочковых экстрасистолиях и пароксизмальной желудочковой тахикардии. Его не используют при хронических формах аритмий. Нежелательные эффекты: диспепсические явления; гипото- ния (так как препарат может блокировать симпатические ганглии); «синдром красной волчанки» (в отличие от идиопатического син- дрома не бывает поражения почек, ЦНС и аденопатии); тромбоцито- пения, агранулоцитоз; блокады; сонливость, депрессия; миалгии и артралгии.