109

159 Противоаритмические средства IB группы Фармакодинамика препаратов этой группы отличается от преды- дущей только тем, что они увеличивают мембранную проницаемость для ионов калия, облегчая их выход из клетки, чем ускоряют фазу ре- поляризации мембраны. В результате уменьшается длительность эффек- тивного рефрактерного периода, что способствует ликвидации рецир- куляции возбуждения. ПАС IB группы на ЭКГ уменьшают длитель- ность интервала QT . Препараты не снижают функцию левого желу- дочка. Фармакокинетика лидокаина. Препарат вводят в/м, в/в (капель- но) и назначают внутрь. Биоусвояемость из ЖКТ менее 30% из-за ин- тенсивной биотрансформации в печени. При в/м введении эффект возникает лишь через 30 мин и сохраняется 3–4 ч, при в/в введении – через несколько минут. Препарат связывается с белками плазмы на 10–40%. Он быстро распределяется в организме и подвергается пре- вращениям в печени с образованием токсичных метаболитов. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигает- ся через 6-9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежела- тельные эффекты препарата. Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию пе- чени, могут вести к удлинению его Т½ с 90 мин до 4 ч (иногда до 10 ч). С мочой выводится всего 5–10% препарата в неизмененном виде и бо- лее 70% – в виде метаболитов. Показания: остро развивающиеся желудочковые аритмии (желудоч- ковая экстрасистолия и тахикардия) на фоне сердечной недостаточности, инфаркта, отравления сердечными гликозидами; с профилактической целью лидокаин используют только при наличии предвестников фи- брилляции желудочков (ранние экстрасистолы высокой градации, спаренные экстрасистолы, «пробежки» желудочковых экстрасистол). Нежелательные эффекты: артериальная гипотония, брадикар- дия, нарушение проводимости, слабость, сонливость, головокруже- ние, эйфория, беспокойство, онемение языка и губ. При кумуляции препарата и/или его метаболитов появляется дизартрия, затрудненное глотание, тремор, резкое снижение АД, нарушение дыхания, психоз, судороги, кома.