109

161 Фармакодинамика. β-адренолитики блокируют β-адренорецепто- ры 1-го подтипа, которые находятся в клетках миокарда, проводящей системы сердца и юкста-гломерулярного аппарата почек, и 2-го под- типа, располагающиеся в гладкомышечных клетках бронхов, некото- рых сосудов, в основном скелетных мышц, а также в печени, поджелу- дочной железе и на мембранах пресинаптических окончаний адрен- и холинергических волокон. В ЦНС есть оба подтипа рецепторов. Име- ются и селективные β-адренолитики, которые блокируют только β 1 -адренорецепторы: метопролол, атенолол и др. Однако при исполь- зовании в больших дозах эти препараты оказывают блокирующий эф- фект на оба подтипа β-адренорецепторов, поэтому очень важно пра- вильно их дозировать. Фармакологические эффекты: ▪▪ торможение автоматизма в синусовом узле и в различных гете- ротопных очагах возбуждения, а также замедление проводимости че- рез атриовентрикулярный узел; ▪▪ уменьшение сократимости миокарда; ▪▪ расслабление гладкой мускулатуры сосудов; ▪▪ понижение активности липолиза, приводящее к уменьшению концентрации свободных жирных кислот в плазме крови и миокарде; ▪▪ уменьшение секреции инсулина. Показания. 1. Профилактика или устранение преимущественно наджелудочко- вых аритмий, экстрасистолий, в том числе провоцируемых психо- эмоциональными и физическими нагрузками, тиреотоксикозом, феох- ромоцитомой, а также ишемической болезнью сердца. Антиаритми- ческий эффект лучше выражен у β -адренолитиков с мощным мембра- ностабилизирующим действием и без внутренней симпатомиметиче- ской активности. Таким препаратом выбора является пропранолол. 2. Эссенциальная или симптоматическая артериальная гипертен- зия. Первоначальный эффект возникает через несколько часов (иног- да 2–5 дней), стабильный гипотензивный эффект развивается в те- чение длительного срока (его оценивают через 4 недели. постоянно- го приема). β-адреноблокаторы лучше назначать больным с гиперки- нетическим ответом на физическую нагрузку (чрезмерный рост си-