109

38 Таблица 7. Фармакокинетика пенициллинов Препарат Биодоступ- ность, % Т терап. конц., час Т½, час Кратность приема Время приема V-пенициллин 50 2–3 ½–1 3–4 Не зависит Ампициллин 40 2–3 ½–1 3–4 За 1 час до еды Амоксицил- лин 90 2–3 ½–1 3–4 Не зависит Клавуланат 75 2–3 ½–1 3–4 Не зависит Пролонгированные препараты бензилпенициллина (бициллин-1, бициллин-3, бициллин-5) вводятся только внутримышечно. Медлен- но всасываясь из места инъекции, создают более низкие, по сравне- нию с натриевой и калиевой солями бензилпенициллина, концентра- ции в сыворотке крови. Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и био- логических жидкостях. Создают умеренные концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, костях, плевральной и пери- тонеальной жидкости. Высокие концентрации в желчи характерны для уреидопенициллинов. В небольших количествах пенициллины проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. В ликвор пе- нициллины проникают плохо. Однако при менингите, гипоксических состояниях, у недоношенных детей проницаемость гематоэнцефали- ческого барьера (ГЭБ) для препаратов повышена. Распределение ин- гибиторов β-лактамаз существенно не отличается от такового для пе- нициллинов. Клинически значимой биотрансформации в печени могут подвер- гаться оксациллин (до 95%) и уреидопенициллины (до 30%). Другие пенициллины практически не мета-болизируются и выводятся из ор- ганизма в неизмененном виде. Среди ингибиторов b -лактамаз наибо- лее интенсивно метаболизируется клавуланат (50%), в меньшей степе- ни – сульбактам (25%), еще слабее – тазобактам (менее 20%). Большинство пенициллинов экскретируются из организма поч- ками. Их период по-лувыведения составляет от 30 минут до 1 часа (кроме «дюрантных» пенициллинов) и значительно возрастает (до 20–24 часов) при почечной недостаточности. Оксациллин и уреидопе-