109

41 Таблица 9. Фармакокинетика макролидов Препарат Биодоступ- ность, % Т терап. конц., час Т½, час Кратность приема Время Приема Кларитромицин 50 8–12 5–9 2 Не зависит Азитромицин 37 20 14–20 1 Не зависит Ровамицин 10–60 8 8 2–3 Не зависит Препараты хорошо проникают в аденоиды, миндалины, среднее ухо, придаточные пазухи носа, легкие, бронхо-легочный секрет, плев- ральную и перитонеальную жидкость, лимфатические узлы, кожу, накапливаясь в высоких концентрациях. Наиболее высокие сыворо- точные концентрации отмечаются у рокситромицина, самые низкие – у азитромицина. В условиях воспаления проницаемость препаратов в соответствующий очаг увеличивается. Макролиды, в отличие от дру- гих антибиотиков, хорошо проникают внутрь клеток организма че- ловека и создают высокие внутриклеточные концентрации, что име- ет чрезвычайно важное значение при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями (микоплазмы, хламидии). Данная группа антибиотиков (в наибольшей степени азитромицин и клари- тромицин) способна проникать внутрь фагоцитарных клеток, таких как макрофаги, фибробласты, нейтрофилы, и с ними транспортиро- ваться в воспалительный очаг. Макролиды плохо проникают через гематоэнцефалический и гема- тоофтальмический барьеры, создавая низкие концентрации в ликворе и тканях глаза. Они проходят через плаценту и проникают в грудное молоко. Благодаря малой токсичности можно применять беременным. Время сохранения терапевтической концентрации в крови для пре- паратов I поколения – 6 часов, II поколения – 8–12 часов, III поколе- ния – 20 часов. Следовательно, число приемов за сутки будет 4, 2 (3) и 1 раз, соответственно. Метаболизируются макролиды в печени. Метаболиты выделяют- ся преимущественно с желчью и далее со стулом. Почечная экскреция неизмененных препаратов в целом незначительна и составляет 5–10%. Период полувыведения макролидов колеблется от 1 часа (эритроми- цин, джозамицин мидекамицин) до 55 часов (азитромицин).