109

66 Изопротеренол (изадрин) не обладает преимущественным дей- ствием на β 2 -адренорецепторы, поэтому при его применении имеет- ся большая опасность выраженного неблагоприятного воздействия на миокард из-за стимуляции β 1 -адренорецепторов. Необходимо подчеркнуть, что селективные β 2 -адреномиметики в высоких концентрациях тоже возбуждают β 1 -адренорецепторы. Фармакокинетика . Адреналин вводят только парентерально, так как при приеме внутрь происходит его инактивация в стенке желудка и кишечника под влиянием катехолортометилтрансферазы. Другие препараты вводят парентерально (подкожно, внутримы- шечно, внутривенно), ингаляционно и назначают внутрь. Они хоро- шо (70–80%) всасываются из желудочно-кишечного тракта, однако их биоусвоение из-за значительной пресистемной элиминации колеблет- ся от 40 до 50%. При ингаляционном введении β-адреностимуляторы биотрансформируются также как при оральном приеме, так как суще- ственный процент (более 60%) «ингалированной» дозы проглатывается. Биоусвоение препаратов со слизистой оболочки бронхов около 10%. Преимущества селективных β -агонистов: • избирательное действие на β 2 -адренорецепторы; • меньшая частота побочных эффектов; • быстрый эффект при ингаляции; • более продолжительный эффект и неплохая БД-активность. Показания: • предотвращение и купирование острого бронхоспазма при за- болеваниях, сопровождающихся обратимым БОС (препараты корот- кого действия + формотерол); • предотвращение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой; • регулярное использование не рекомендуется; • сальметерол для длительного предотвращения (в качестве ба- зисной терапии бронхиальной астмы для контроля ночных симпто- мов), но не купирования бронхоспазма; • препараты длительного действия + ингаляционные ГКС (базис- ная терапия бронхиальной астмы); • адреналин – анафилактические реакции, БОС с преобладанием отека слизистой бронхов. Режим дозирования ингаляционных β-агонистов см. табл. 14.