109
68 ТЕОФИЛЛИНЫ (ТФ) Классификация: • препараты короткого действия (теофиллин, эуфиллин); • препараты пролонгированного действия (теопек, неотеопек, дурофиллин, ретафил, теотард, теостат, эуфиллин ретард, эуфилонг, вентакс, уни-дур и др.). Механизм действия и фармакологические эффекты. Ксантины блокируют аденозиновые рецепторы на гладкомышечных клетках бронхов и на симпатических пресинаптических окончаниях (тормо- зя выделение норадреналина). Кроме того, эти препараты снижают активность фосфодиэстеразы – фермента разрушающего цикличе- ский аденозинмонофосфат (цАМФ). В результате накопления цАМФ уменьшается концентрация свободного кальция в миоцитах бронхов (происходит расслабление бронхиальной мускулатуры) и в тучных клетках. Помимо бронходилатирующего действия ксантины вызывают уси- ление мукоцилиарного клиренса, противовоспалительный и слабый мочегонный эффект, снижают давление в системе легочной артерии, стимулируют сокращение диафрагмы и межреберных мышц, улуч- шая вентиляционную функцию легких. Эти эффекты ксантинов при бронхообструктивном синдроме следует считать полезными. При повышении их уровня в крови выше 20 мкт/мл появляется кар- диостимулирующее действие: увеличивается сила и частота сердеч- ных сокращений, уменьшается коронарный кровоток, возникает та- хиаритмия. Фармакокинетика препаратов короткого действия (КД): • при оральном приеме ТФ быстро и полностью абсорбируется, не подвергаясь пресистемной элиминации; • совместный прием пищи и антацидов не оказывает влияния на абсорбцию ТФ; • свободная фракция 60%; • терапевтическая концентрация в крови через 1–2 ч (внутрь) или несколько мин (в/в); сохраняется в течение 6–8 ч (могут быть резкие колебания концентрации);
Made with FlippingBook
RkJQdWJsaXNoZXIy MzI5Njcy