109
90 Все спазмолитики в связи с механизмом их действия подразделяют на 2 группы: миотропные и нейротропные. Ингибиторы фосфодиэстеразы – папаверин, дротаверин (но- шпа) и др., –обусловливают повышение концентрации цАМФ и со- отношения цАМФ/цГМФ, нарушая тем самым энергетические про- цессы в клетках гладкой мускулатуры. Препараты не отличаются се- лективностью и оказывают воздействие также на тонус сосудов, что может вызвать нежелательное снижение АД, головную боль, голово- кружение. Блокаторы натриевых каналов – дюспаталин (мебеверин), гели- кромон, препятствуя проникновению натрия через мембрану клетки, способствуют закрытию кальциевых каналов и высвобождению ионов кальция из внутриклеточных депо. Благодаря этому, уровень кальция в клетке снижается, обеспечивая расслабление гладких мышц. По- скольку внутриклеточное депо кальция в большей мере представле- но в гладкой мускулатуре толстой кишки, препараты имеют селектив- ность в отношении неё. Дюспаталин эффективен в лечении функци- ональных расстройств: синдрома раздражённой кишки, дисфункций сфинктера Одди. Устраняет боль при спазмах кишечника и жёлчных путей, сохраняя при этом нормальный тонус кишечника. Действует только на ЖКТ и не вызывает побочных эффектов. Безопасен для де- тей. Применяется с 12 лет. Антагонисты кальция – дицетел (пинаверия бромид), отило- ния бромид оказывают спазмолитическое действие путём блокиро- вания медленных потенциалзависимых кальциевых каналов и выхо- да кальция из депо в гладких мышцах ЖКТ. Разрешён к применению с 12 лет. М-холинолитики . Бускопан (гиосцина бутилбромид) – нейротроп- ный М-холинолитик направленного действия, избирательно воздей- ствующий на М 2 –М 3 -холинорецепторы гладкой мускулатуры ЖКТ. Ввиду высокой аффинности к рецепторам препарат накапливается в стенках кишечника, преимущественно в местах спазма мышц. Дей- ствие его начинается уже через 20–30 мин и продолжается до 6 час. Имеет очень низкую биодоступность (<0,5 %), что практически ниве- лирует риск побочных реакций. Разрешён к применению с 6 лет.
Made with FlippingBook
RkJQdWJsaXNoZXIy MzI5Njcy