156

7 легче выводятся из организма. Биотрансформация лекарств происходит в основном в печени при участии микросомальных ферментов. Необходимо помнить, что при поражении печени усиливается токсическое влияние мно- гих лекарственных веществ на ЦНС. Элиминация – процесс выведения препарата из организма. Выведение лекарственных веществ и их метаболитов из организма осуществляется все- ми экскреторными органами: почками, кишечником, лёгкими, молочными, слюнными и потовыми железами. Основным органом выведения лекарств из организма являются почки. Выведение лекарств происходит путём фильтра- ции и с помощью активного или пассивного транспорта. 1.2. Основные фармакокинетические параметры Биодоступность – отражение количества неизменённого лекарственно- го средства, достигшего системного кровотока, относительно исходной дозы препарата при различных путях введения. При энтеральном пути введения потеря количества лекарственного средства обусловлена лекарственной фор- мой, состоянием функциональной активности желудочно-кишечного трак- та, всасыванием и прохождением через печёночный барьер. При внутривен- ном введении лекарственных средств биодоступность равна 100%. Биоэквивалентность (фармакокинетическая эквивалентность) – опре- деляет идентичность генерика оригинальному средству, идентичность двух фармацевтически эквивалентных лекарственных средств по основным фарма- кокинетическим параметрам. Объём распределения – величина, определяющая степень проникнове- ния препарата в органы и ткани. Жирорастворимые лекарственные средства имеют больший объём распределения, чем водорастворимые. Определяю- щим фактором при распределении является гемодинамика. При нарушении гемодинамики, например при заболевании почек, быстро нарастает концен- трация лекарственного средства в плазме крови. Период полувыведения (полуэлиминации, Т ½) – фармакологический па- раметр, характеризующий время, в течение которого количество лекарства (концентрация) в крови уменьшается на 50%, выражается в часах, минутах, секундах. Период полувыведения позволяет определить интервал приёма лекарственных средств. Концентрация лекарственного вещества в плазме крови – это сумма свободной и связанной с белками его фракций. Лекарственный препарат, попав в кровь, находится в нём в двух фракциях: свободной и связанной. В большей степени лекарства связываются с альбуминами, в меньшей – с гли- копротеинами, гамма-глобулинами.