195

22 Цефотаксим (Cefotaxime) Международное непатентованное название . Цефотаксим. Основные синонимы . Клафоран, Клафотаксим, Лифоран, Оритаксим, Талцеф, Тарцефоксим, Цефотаксим. Фармакотерапевтическая группа . Синтетические анти- бактериальные средства. Цефалоспорины. Основное фармакологическое действие и эффекты . Проти- вомикробное, антибактериальное (бактерицидное) действие. Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидо- гликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалент- ность для аналогов . Обладает широким спектром действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроор- ганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Применяется для парентерального введения. После в/в введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5 мин, после в/м – через 30 мин. Связывается с белками плазмы на 25 – 40%. Подвергается метаболизму. Период полувыведения це- фотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении (у пациентов старше 80 лет период полувыведения увеличивается до 2,5 ч, на последних стадиях хронической почечной недостаточности – не превышает 2,5 ч). Около 90% от введенной дозы выводится с мочой. Показания . Гонококковая инфекция, инфекция мочевыво- дящих путей. Противопоказания . Повышенная чувствительность к цефа- лоспоринам. Детский возраст до 2,5 лет (в/м введение). Критерии эффективности . Исчезновение клинических и микробиологических показателей гонококковой инфекции. Принципы подбора, изменения дозы и отмены . При инфек- циях средней тяжести препарат вводят в/м или в/в по 1–2 г каждые 12 ч. При очень тяжелых инфекциях вводят в/в 2 г пре- парата каждые 6–8 ч. Продолжительность курса лечения уста- навливают индивидуально. Препарат отменяют при его неэф- фективности и при возникновении аллергической реакции.