202

17 Показания: Применение тикагрелора следует начинать с однократной на- грузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать приём по 90 мг два раза в сутки одновременно с АСК (75-150 мг). Препарат рекомендо- ван для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (НС, ИМ без/с подъёмом сегмента ST, включая боль- ных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых ЧКВ или КШ). На фоне тромболитической терапии тикагрелор не изучен, а также его применение не изучено в сочетании с оральными антикоагулянтами. Побочные эффекты: риск кровотечений, одышка, повышение уровня креатинина, мочевой кислоты, головная боль, головокружение, парестезии, желудочковые паузы > 3с (в первую неделю), синкопальные состояния, дис- пепсические расстройства. Кангрелор находится в стадии клинического изучения. Это обратимый антагонист рецепторов P 2 Y 12. Вводится в/в, его действие на тромбоциты на- ступает быстро (практически немедленно) и также быстро прекращается. 2.3. Ингибиторы GP II b/ III a рецепторов тромбоцитов (абциксимаб, эптифибатид, тирофибан, монафрам) Специфические функции тромбоцитов в гемостазе требуют активного взаимодействия с другими клетками, плазменными белками и небелковыми веществами. В самом тромбоците имеется сложная система передачи и обра- ботки сигналов, поступающих извне. Роль посредника между тромбоцитом и различными факторами внешней среды, в том числе другими участниками процесса гемостаза, играют рецепторы тромбоцитов. Большинство рецеп- торов являются гликопротеинами (ГП), фиксированными на цитоплазмати- ческой мембране тромбоцита. Один конец молекулы рецепторных ГП нахо- дится во внеклеточном пространстве, а другой «пронизывает» мембрану и контактирует со структурами тромбоцита, расположенными на внутренней стороне цитоплазматической мембраны. На наружных частях ГП молекул располагаются рецепторные локусы, специфичные для разных веществ (ли- гандов). Лиганды ‒ вещества, которые могут специфически взаимодейство- вать с рецептором, вызывать его конформационные изменения и таким об- разом модулировать функциональную активность тромбоцита. После сое- динения рецепторных локусов с лигандами создается сигнал активации, передающийся к внутренним частям тромбоцитов. Общим финальным ме- ханизмом активации тромбоцитов является экспрессия рецепторов глико- протеина II B /III A ( GP II B /III A ) на поверхности тромбоцита, которые образу- ют при участии фибриногена межтромбоцитарные мостики и стимулируют образование тромбоцитарных агрегатов и тромбов. На поверхности каждого тромбоцита расположены от 40 до 60 тысяч таких рецепторов ( GP IIB/III A ).