202

18 Последующее образование межтромбоцитарных мостиков вызывает агрега- цию все большего числа тромбоцитов, что может привести к окклюзии коро- нарной артерии. Следовательно, активная и целенаправленная антитромбо- цитарная терапия является патогенетической и должна стать обязательным компонентом лечения больных с острым коронарным синдромом. В начале 80-х годов Coller разработал мышиные моноклональные анти- тела против рецепторов гликопротеинов GP II B /III A тромбоцитов, которые ингибировали связывание фибриногена с тромбоцитами и тем самым пол- ностью блокировали агрегацию тромбоцитов. В те же годы была начата раз- работка химерных (вариабельный участок антитела мыши и константный участок иммуноглобулина человека) антител – препарат абциксимаб. Затем были созданы другие синтетические ингибиторы гликопротеиновых рецеп- торов тромбоцитов (эптифибатид, тирофибан, монофрам), табл. 2. Все инги- биторы гликопротеиновых рецепторов вводятся в/в перед ЧКВ. Показания к применению: ОКС с подъёмом ST при ЧКВ, ОКС без подъё- ма ST при ЧКВ у больных высокого риска (по GRACE ), ОКС без подъёма ST при ЧКВ у больных невысокого риска (по GRACE ) в том случае, если не на- значались блокаторы пуриновых рецепторов, ОКС без подъёма ST без ЧКВ в группе высокого риска (по GRACE ) (предпочтительнее эптифибатид и тиро- фибан), плановое ЧКВ у больных высокого риска, не получивших адекват- ной двойной антитромботической терапии (АТТ); при неоптимальном анги- ографическом результате ЧКВ. В России ингибиторы рецепторов гликопро- теинов GP II B /III A тромбоцитов широкого применения не нашли. Таблица 2. Ингибиторы рецепторов гликопротеинов GP II B /III A тромбоцитов Фармакокинетика Абциксимаб Эптифибатид Тирофибан Монафрам Начало действия Через 2 ч Через несколько минут Через несколько минут Через 1 час Длительность сохранения эффекта 48 ‒ 72 ч 4 ‒ 6 ч 4 ‒ 8 ч 6 ‒ 7 дней Пути выведения Выводится почками Выводится преи- мущественно поч- ками в неизме- нённом виде Выводится преи- мущественно в не- изменённом виде, с мочой ‒ 65%, с калом ‒ 25% Выводится поч- ками Состояния, требующие коррекции доз Отсутствуют Коррекция дозы при ХБП: • при сывороточ- ном креатинине 2 ‒ 4 мг/дл • скорость инфу- зии ‒ 1 мкг/кг/ мин Коррекция дозы при ХБП: • при КК < 30 мл/ мин ‒ 0,2 мкг/ кг/мин в тече- ние 30 мин, да- лее 0,05 мкг/кг/ мин Отсутсвуют Тромбоцитопения + + + + Кровотечения + + + +