000222

29 6. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для ана- логов. Данныеофармакокинетикеаналоговбензатин-бензилпенициллина неоднородны: по одним, бициллин-1 обеспечивает терапевтическую кон- центрацию пенициллина в организме в течение 18–21 дня, как и его за- рубежные аналоги (экстенциллин, ретарпен). По другим источникам, би- циллин-1 создает надежный терапевтический уровень длительностью только в 8 дней, в то время как экстенциллин и ретарпен – в течение 2–3 недель. Это объясняют более высокой технологичностью зарубежных препаратов. С этим связаны и различные схемы применения препа- ратов на практике. Бициллины 3 и 5 активны в отношении стрепто- кокков (за исключением группы Д), стафилококков (не продуцирую- щих пенициллиназу), трепонем. В месте инъекции препараты обна- руживается в течение 2–5 дней. С_max достигается через 12–24 часа. Трепонемоцидный уровень сохраняется в плазме в течение от 4 до 10 дней. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проника- ет в органы плода, в грудное молоко Метаболизируется незначитель- но, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. 7. Показания . Заболевания, вызванные трепонемами, в частности, сифилис. Многочисленные другие заболевания, вызванные иными чувствительными к препарату возбудителями. 8. Противопоказания . Аллергическая реакция на препараты пени- циллина в анамнезе, бронхиальная астма, сенная лихорадка. 9. Предостережения и информация для медицинского персона- ла . Препараты должены вводится строго двухмоментно, чтобы избе- жать попадания в кровеносный сосуд, что может привести к микро- эмболии сосудов мозга и легких. Вначале в верхне-наружный ква- дрант ягодицы вводят глубоко внутримышечно иглу и выжидают до 20 секунд, не появится ли кровь в канюле. При отсутствии кро- ви присоединяют шприц с суспензией бензатин-бензилпенициллина и медленно ее вводят. На случай анафилактического шока в кабинете у медсестры долж- на находиться противошоковая аптечка, включающая гидрокортизон в ампулах по 25 и 100 мг (преднизолон, дексаметазон) для внутримы- шечного введения, 0,1% раствор адреналина 1,0 для подкожного вве- дения, 2% раствор супрастина 1,0 для внутримышечного введения, кордиамин 1,0 для подкожного или внутримышечного введения.