000222

36 робных грамположительных и грамотрицательных микроорганиз- мов, в том числе продуцирующих пенициллиназу, а также анаэробов, включая Т. pallidum . He гидролизуется R -плазмидными беталакта- мазами и большинством хромосомноопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штам- мы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поко- лений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»). Разрушается под действием желудочного сока (не применяется внутрь). После в/м вве- дения быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет около 100%. С_max при дозе 1,0 (в/в инфузионно) составляет 100–150 мг/л, после в/м инъекции – 80 мг/л и определяется через 2–3 часа. Накопле- ние после повторных в/в и в/м введений с 12- и 24-часовыми интерва- лами составляет 15–36% (в сравнении с I инъекцией). Стабильная кон- центрация в крови достигается в течение 4 суток. Обратимо связыва- ется с альбуминами плазмы (85–95%), сорбированное белками крови количество обратно пропорционально концентрации. Легко проникает в органы, жидкости: интерстициальную, перитонеальную, синовиаль- ную, при воспалении мозговых оболочек – в спинномозговую, и кост- ную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При до- зах 0,15–3,0 Т, составляет 5,8–8,7 г, кажущийся объем распределе- ния – 5,78–13,5 л, С 1 почечный – 0,32–0,73 л/г. От 50 до 65% выводится в  неизменном виде почками в течение 48 часов, остальное – с желчью. В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неак- тивный метаболит. Т 1/2 значимо удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дней), новорожденных (до 8 дней). При сочетании нарушений функции почек и печени продолжительность циркуляции в организме увеличивается, возможна кумуляция. 7. Показания . Спектр показаний очень широк: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, мочеполовых органов, суставов, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости, неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу; сепсис, остеоми- елит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифи- лис, сальмонеллез и др.