000222

39 3. Фармакотерапевтическая группа . Антибактериальный пре- парат. 4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты . Ока- зывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Активен в отно- шении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бледной трепонемы. 5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекар- ственного средства . Применение у больных сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уро- вень убедительности доказательства В). 6. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов . Активен в отношении широкого спектра грамположи- тельных и грамотрицательных микроорганизмов, а также трепонем. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препят- ствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизма после его деления. Воз- никающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель. При внутримышечном введении C_max достигается через 30 мин, терапевтическая концен- трация препарата удерживается в крови не менее 6 часов. Небольшая часть препарата связывается с белками плазмы (10–30%) распределя- ется в большинстве органов и тканей. Хорошо проникает через пла- центу, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Мало подвергается биотрансформации, около 30% ампициллина метаболи- зируется в печени. Выводится в основном почками, частично экскре- тируется с желчью, у кормящих матерей – с молоком. 7. Показания . Инфекции, вызванные чувствительными микроор- ганизмами, в том числе сифилис. Ампициллин относится к препара- там резерва, т. е. назначается при непереносимости бензилпеницил- лина. 8. Противопоказания . Гиперчувствительность к ампициллину. При гиперчувствительности к бензилпенициллину и цефалоспори- нам, также бывают случаи аллергических реакций на ампициллин, что требует соответствующей настороженности и готовности меди- цинского персонала. Однако это бывает так редко, что ампициллин