000222

47 Доксициклин ( Doxycycline ) 1. Международное непатентованное название . Доксициклин. 2. Основные синонимы . Вибрамицин, Доксициклина гидрохлорид, Медомицин, Юнидокс Солютаб. 3. Фармакотерапевтическая группа . Антибактериальный препа- рат. 4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты . Антибактериальное, бактериостатическое действие. Ингибирует син- тез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных ами- ноацил – РНК с 30 S субъединицей рибосомальной мембраны большин- ства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. 5. Краткие сведения о доказательствах эффективности лекар- ственного средства . Применение у больных с сифилисом приводит к регрессу клинических проявлений заболевания и негативации либо значительному снижению позитивности серологических тестов (уро- вень убедительности доказательства В). 6. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов . Активен в отношении грамположительных кокков ( S. aureus ), коагулаз-отрицательных стафилококков, стрептококков, грамотри- цательных кокков, палочек, штаммов Vibronaceae , спирохет ( Borrelia burgdorferi, Leptospira, Treponema pallidum ), простейших. Быстро, хотя и не полностью, всасывается в ЖКТ. Связывается с белками крови на 80 – 90%. Хорошо растворяется в жирах и легко про- никает в биологические жидкости, в том числе в желчь, секрет около- носовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитную жидко- сти, жидкости десневых борозд. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентра- ции в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в ор- ганизме плода. В печени биотрансформируется 30 – 60% доксицикли- на. Концентрируется в печени, выделяется с желчью, мочой и фекали- ями в больших количествах и биологически активной форме. 20 – 60 % дозы экскретируется кишечником, остальные 35 – 60% – почками (из них 20   – 50% в неизмененном виде). Уровень почечного выделения со- ставляет 40% за 72 часа. Возможна кумуляция. Образует нераствори- мые комплексы с кальцием в костях и зубах. Стабилен в плазме. C_max 3,61  мкг/мл, константа скорости элиминации 0,049 в  час. Т 1/2 в  плаз-