000658

37 Действие донепезила заключается в ингибировании фермента аце- тилхолинэстеразы. Благодаря этому уменьшается гидролиз ацетилхо- лина в синаптической щели и пролонгируется его действие в синапсе, благодаря чему осуществляется хотя бы частичная коррекция нейро- трансмиттерного дефицита. Фармакокинетика носит линейный ха- рактер в диапазоне доз 1–10 мг, применяемых 1 раз в сутки, что явля- ется несомненным преимуществом препарата. Клинические исследования продемонстрировали целесообраз- ность применения донепезила у больных с СД. Результаты недавно проведенного исследования эффективности донепезила у пациентов с СД, включавшего комбинированный анализ двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с идентичными критериями включения продолжитель- ностью 24 нед. у 1219 пациентов, показали значимое улучшение КФ по сравнению с плацебо на 12‑й и 24‑й неделях наблюдения. Кохранов- ский анализ применения донепезила в терапии сосудистых когнитив- ных нарушений показал эффективность терапии донепезилом в отно- шении КФ, глобального функционирования и активности повседнев- ной жизни через 6 мес. терапии. Кроме того, при лечении больных с БА было обнаружено усиление мозгового кровотока, которое было особенно выражено в лобной и височной долях. Представляет интерес исследование эффективности и переносимо- сти донепезила у 913 больных БА с сопутствующим ЦВЗ или без него. Терапия донепезилом была эффективна и хорошо переносилась у па- циентов с БА, как с сопутствующим ЦВЗ, так и без него. Ривастигмин (Экселон) обладает двойным механизмом действия и наряду с ацетилхолинэстеразой блокирует бути- рилхолинэстера- зу. Воздействие на бутирилхолинэстеразу имеет важное клиническое значение, поскольку значение данного фермента по мере прогрессиро- вания деменции альцгеймеровского типа возрастает. Кроме того, по- казана прямая корреляция между активностью бутирилхолинэстера- зы и образованием амилоидных бляшек. Именно снижением форми- рования амилоидных бляшек на фоне ингибирования бутирилхолинэ- стеразы объясняют значительное замедление когнитивного снижения и мощный болезнь-модифицирующий эффект этого препарата. Рива- стигмин в 3 раза активнее в отношении ацетилхолинэстеразы голов- ного мозга по сравнению с периферической ацетилхо-линэстеразой