000658

39 Галантамин (Реминил) одновременно осуществляет ингибиро- вание ацетилхолинэстеразы и аллостерическую модуляцию нико- тиновых холинорецепторов, благодаря которой повышается их чув- ствительность к естественному медиатору ацетилхолину и увеличи- вается высвобождение ацетилхолина пресинаптическими волокна- ми. За счет механизма аллостерической модуляции снижается часто- та побочных эффектов и улучшается переносимость препарата. Более низкий уровень ацетилхолина в синаптической щели уменьшает риск потери чувствительности Н‑холинорецепторов, которая приводит к формированию толерантности и потере эффективности препарата. Пре- синаптические Н‑холинорецепторы регулируют высвобождение не только ацетилхолина, но и других нейротрансмиттеров, таких как дофамин, глутамат, серотонин, норадреналин. Благодаря этому пре- парат оказывает положительное действие на поведенческие и эмо- циональные нарушения. Н‑холинорецепторы мозга вовлечены в ког- нитивное функционирование и процессы памяти, предполагается их влияние на настроение и поддержание психологического баланса. По- теря Н‑холинорецепторов опосредованно приводит к нарушению глу- таматергической и/или серотонинергической нейротрансмиссии, что проявляется изменениями КФ, настроения и кровообращения. Кроме того, предполагается, что никотиновые рецепторы вовлечены в про- цессы нейрональной пластичности. Очень важным является нейропротективное действие галантами- на. Существуют данные, позволяющие предполагать, что стимуляция никотиновых рецепторов может предотвращать формирование ами- лоидных бляшек и снижать токсическое действие амилоида, а также осуществлять защиту нервных клеток от апоптоза. Галантамин достаточно хорошо зарекомендовал себя как высоко- эффективное средство в отношении когнитивного дефицита, эмоци- ональных и поведенческих нарушений у больных с БА, сосудистой и смешанной деменцией. Целесообразность использования препарата доказана во многих исследованиях. Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в том числе с хроническими на- рушениями мозгового кровообращения, т. е. смешанной деменции. Двойные слепые исследования терапии галантамином, включав- шие более 1500 пациентов с сосудистой и смешанной деменцией, до-